Os fármacos atuam no organismo por meio de diversos mecanismos, como a ligação a receptores específicos nas células, desencadeando ou bloqueando uma resposta biológica. Eles também podem atuar através de interações enzimáticas, inibindo ou induzindo a atividade metabólica celular. Além disso, alguns medicamentos modulam canais iônicos, influenciando processos como a condução nervosa e a contração muscular. Outros mecanismos incluem mudanças no transporte de substâncias entre células, alterações no metabolismo ou até mesmo ações físicas ou químicas diretas.

A metabolização dos fármacos é o processo pelo qual o corpo os transforma em substâncias mais fáceis de eliminar. Isso ocorre principalmente no fígado, onde as enzimas transformam os medicamentos em metabólitos, que podem ser ativos ou inativos. A taxa de metabolização pode variar entre indivíduos, influenciada por fatores como genética, idade, saúde hepática e interações com outros medicamentos. Após a metabolização, os fármacos ou seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins ou através das fezes.

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